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Inibitori della integrasi di nuova generazione


L’enzima integrasi facilita l'incorporazione del DNA del virus HIV-1 nel genoma della cellula ospite e catalizza una funzione vitale per la replicazione virale.
Gli inibitori di questo enzima rappresentano la più nuova classe di farmaci antiretrovirali per il trattamento della infezione da HIV-1.

Raltegravir ( Isentress ) è stato il primo inibitore della integrasi approvato dalla FDA ( Food and Drug Administration ) negli Stati Uniti; è un potente e ben tollerato agente antivirale. Tuttavia, ha i limiti della doppia somministrazione giornaliera e di una barriera genetica relativamente modesta allo sviluppo di resistenza.

Per questi motivi la ricerca si è indirizzata verso agenti con una sola somministrazione giornaliera, una più alta barriera per la resistenza, e un profilo di resistenza di limitate sovrapposizioni con quelle di Raltegravir.

Sono stati sviluppati una serie di inibitori della integrasi.

Elvitegravir, recentemente approvato dalla FDA come parte di Stribild ( una pillola a dose fissa, anche nota come Quad, composta da: Elvitegravir / Cobicistat / Tenofovir disoproxil fumarato / Emtricitabina ) presenta una estesa resistenza crociata con Raltegravir.

Dolutegravir è un inibitore della integrasi di seconda generazione; vanta una buona tollerabilità, una somministrazione una volta al giorno, senza bisogno di un potenziatore farmacologico, e relativamente poca resistenza crociata con Raltegravir.

S/GSK1265744 è stato sviluppato come farmaco per via parenterale a lunga durata d’azione; presenta in vitro un’alta barriera allo sviluppo di resistenza. ( Xagena2013 )

Karmon SL, M. Markowitz, Drugs 2013;73: 213-228

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