Bictegravir, co-formulato con Emtricitabina e Tenofovir alafenamide ( B/F/TAF; Biktarvy ), ha mostrato una buona efficacia e tollerabilità e profili ossei, renali e lipidici simili a Dolutegravir, Abacavir e Lamivudina ( Triumeq ) negli adulti naive al trattamento con infezione da HIV-1, senza sviluppo di resistenza emergente dal trattamento.
Sono stati riportati i risultati a 48 settimane di uno studio di fase 3 che ha valutato il passaggio a Bictegravir, Emtricitabina e Tenofovir alafenamide da Dolutegravir, Abacavir e Lamivudina negli adulti virologicamente soppressi con infezione da HIV-1.
In uno studio multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, con controllo attivo, di non-inferiorità, di fase 3, adulti con infezione da HIV-1 sono stati arruolati in 96 Centri ambulatoriali in 9 Paesi.
I partecipanti eleggibili avevano un'età pari o superiore a 18 anni e un regime di Dolutegravir 50 mg, Abacavir 600 mg e Lamivudina 300 mg ( combinazione a dose fissa o regime multi-compresse ); avevano una velocità di filtrazione glomerulare stimata di 50 ml/min o superiore; ed erano soppressi virologicamente ( HIV-1 RNA plasmatico inferiore a 50 copie per ml ) da 3 mesi o più prima dello screening.
I partecipanti sono stati assegnati a caso a passare a Bictegravir ( 50 mg ), Emtricitabina ( 200 mg ) e Tenofovir alafenamide co-formulato ( 25 mg, noto come gruppo Bictegravir ), o a rimanere in trattamento con Dolutegravir, Abacavir e Lamivudina ( noto come gruppo Dolutegravir ), una volta al giorno per 48 settimane.
L'endpoint primario era la proporzione di partecipanti con HIV-1 RNA plasmatico di 50 copie per ml o superiore alla settimana 48; il margine di non-inferiorità prespecificato era del 4%
Le principali analisi di efficacia e sicurezza hanno incluso tutti i partecipanti che avevano ricevuto almeno una dose di farmaco in studio.
Lo studio è in corso ma non recluta attivamente partecipanti ed è in fase di estensione in aperto, in cui i partecipanti hanno la possibilità di ricevere Bictegravir, Emtricitabina e Tenofovir alafenamide per ulteriori 96 settimane.
Tra il 2015 e il 2016, 567 partecipanti sono stati assegnati in modo casuale, e 563 sono stati trattati ( 282 hanno ricevuto Bictegravir, Emtricitabina e Tenofovir alafenamide e 281 hanno ricevuto Dolutegravir, Abacavir e Lamivudina ).
Il passaggio al regime Bictegravir è risultato non-inferiore a rimanere in trattamento con Dolutegravir, Abacavir e Lamivudina per l'esito primario: 3 su 282 ( 1% ) nel gruppo Bictegravir avevano HIV-1 RNA pari a 50 copie per ml o superiore alla settimana 48 rispetto a 1 su 281 partecipanti ( inferiore a 1% ) nel gruppo Dolutegravir ( differenza 0.7%, P=0.62 ).
Eventi avversi correlati al trattamento sono stati registrati in 23 partecipanti ( 8% ) nel gruppo Bictegravir e in 44 ( 16% ) nel gruppo Dolutegravir.
Il trattamento è stato interrotto a causa di eventi avversi in 6 ( 2% ) partecipanti nel gruppo Bictegravir e in 2 partecipanti ( 1% ) nel gruppo Dolutegravir.
La combinazione a dose fissa di Bictegravir, Emtricitabina e Tenofovir alafenamide potrebbe fornire un'opzione sicura ed efficace per il trattamento dell'infezione da HIV-1. ( Xagena2018 )
Molina JM et al, Lancet HIV 2018; 5: e357-e365
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